La posologie est strictement individuelle, non seulement en fonction de la nature et la gravité des symptômes, mais aussi en tenant compte de l'âge et d'autres maladies du patient et a consommé de la drogue. La suppression de l'anxiété est donné 3 fois par jour de 0,25 à 0,5 mg en fonction de la réponse et la tolérance peut être augmenté jusqu'à 3 à 4 mg par jour. Dans les personnes âgées, les personnes affaiblies, chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale réduite ou avec hypoalbuminémie sont donnés une dose initiale de 0,25 mg deux à trois fois par des doses quotidiennes et cumulatives pour être plus lent.

L'amortissement de panique sont donnés des doses plus élevées, d'abord trois fois par jour et une dose de 0,5 mg peut être augmentée à 10 mg par jour. À des doses élevées, s'est avérée être administré la dose quotidienne en 4-5 doses fractionnées, afin de maintenir les concentrations plasmatiques suffisamment élevés de l'alprazolam et d'éviter l'apparition possible de la tolérance.

L'administration de doses quotidiennes plus élevées du médicament planté tout d'un coup, mais va en s'amenuisant graduellement la dose quotidienne doit être réduite de plus de 0,5 mg tous les 3 jour, certains patients ont toujours besoin d'être plus lent de réduction.

Contre-Indications

Hypersensibilité à l'un des ingrédients ou à d'autres benzodiazépines, la myasthénie, glaucome à angle étroit (benzodiazépines peut acte anticholinergique), maladie pulmonaire obstructive chronique avec insuffisance respiratoire, l'apnée du sommeil.

Il est destiné uniquement aux adultes, enfants et adolescents de moins de 18 ans, l'administration de la sécurité a jusqu'à présent démontré.

Il ne doit pas être fait l'allaitement maternel dans le premier trimestre de la grossesse.

Mises en Garde Spéciales et Précautions D'emploi

Par voie intraveineuse à des patients atteints de la toxicomanie et l'alcoolisme dans l'histoire de précautions particulières. Il est nécessaire de prêter attention aux patients dépressifs ont été décrits comme des épisodes de manie et les états maniaques. Dans l'ischémie cérébrale et les états de dépression du SNC sont à risque accru de sédation excessive. Dans les personnes âgées, les personnes affaiblies avec hypoalbuminémie et le foie et la fonction rénale réduite, de faibles doses sont recommandées (voir rubrique 4.2).

Lorsque la consommation de drogues est de boire des boissons alcoolisées inappropriées.

Il faut être prudent chez les patients atteints de parkinsonisme, la porphyrie, chez les patients affaiblis et épuisés.

Si vous ressentez des symptômes de sevrage, il est nécessaire de rétablir le programme de dosage précédent et de stabiliser le patient et puis recommencer en réduisant lentement la dose quotidienne.

Administration à long terme, des doses plus élevées en particulier, peut causer somatiques ou de dépendance psychologique.

Les patients atteints de rares problèmes héréditaires intoleranice, déficit en lactase ou malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Interactions

Alprazolam améliore l'effet dépresseur de l'alcool et les médicaments qui suppriment le système nerveux central, tels que: anodin, antiépileptiques, neuroleptiques, hypnotiques, sédatifs, les antidépresseurs, sédatifs () antihistaminiques et autres. Si l'utilisation concomitante est nécessaire de réduire un ou des deux médicaments. Si vous prenez des benzodiazépines en association avec des opioïdes, il est nécessaire de réduire la dose d'au moins un tiers, puis augmentez lentement la dose. L'utilisation concomitante de l'imipramine ou dezimipramínom augmente la concentration plasmatique à l'état stationnaire.

L'alprazolam peut diminuer la clairance de la digoxine et d'augmenter sa concentration plasmatique.

L'alprazolam peut augmenter les concentrations plasmatiques de lithium concomitante.

Cimétidine réduit la clairance de l'alprazolam et prolonge sa demi-vie.

Ethinylestradiol prolonge également la demi-vie d'alprazolam.

Grossesse et Allaitement

Certaines benzodiazépines augmentent le risque de malformations congénitales, parce que l'administration de l'alprazolam dans le premier trimestre est contre-indiqué. Alprazolam peut traverser la barrière placentaire, parce que son administration chronique pendant la grossesse peut conduire à la manifestation du nouveau-né et également en fonction de symptômes de sevrage. L'utilisation de benzodiazépines dans les dernières semaines de la grossesse peut inhiber CNS néonatales. Sécurité de l'alprazolam pendant la grossesse est vérifiée, le médicament n'est donc pas recommandé pendant la grossesse, sauf dans les cas où le risque de conséquences graves de la maladie n'est pas traitée emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Alprazolam est excrété dans le lait maternel et les nourrissons, car il se dégrade plus lentement que les adultes, l'enfant pourrait être une accumulation, la sédation et des troubles nutritionnels.

Au cours de l'allaitement maternel est donc inapproprié d'administration de l'alprazolam.

Effets sur L'aptitude à Conduire des Véhicules et à Utiliser des Machines

Avec son alprazolam sédatif peut, surtout au début de l'administration et à chaque augmentation de dose, effet néfaste sur les activités qui nécessitent une attention, coordination motrice et prise de décision rapide (par exemple, la conduite, de manutention, travail en hauteur, etc) ..

Effets Indésirables

Elles se produisent principalement au début du traitement, habituellement spontanément résolutive. La plupart se produit généralement la somnolence, qui est un peu dépendante de la dose et la réduction de la fatigue disparaît, une sensation de légèreté ou de partialité dans la tête, des maux de tête, vertiges, altération de la coordination, la vision brouillée, irritabilité, augmentation de l'appétit et une diminution, de la constipation et de la diarrhée, et la perte de poids augmentation, la transpiration, sensation de congestion nasale, sécheresse de la bouche, salivation, mais a également augmenté, troubles de la miction, des allergies cutanées, éruption cutanée, démangeaisons, troubles de la crase sanguine, y compris agranulocytose. Les effets secondaires sont plus fréquents chez les personnes âgées et cachectiques, les enfants, à hepatikov, les patients avec l'hypoalbuminémie et les personnes handicapées par SNC organiques, qui stipule l'ataxie, les troubles de la mémoire et autres fonctions de l'intellect, rarement paradoxale réaction affective à la confusion, des hallucinations et de l'agression. Administration à long terme, des doses plus élevées en particulier, peut causer somatiques ou de dépendance psychologique. Le risque de dépendance à la drogue est donc plus élevé chez les patients souffrant de trouble panique qui prennent des doses plus élevées de l'alprazolam (4 mg par jour). De même, (c.-à-doses plus élevées pendant une longue période, soit environ 8 à 12 semaines de traitement) est plus fréquente du syndrome de rebond et les symptômes de sevrage. Les symptômes de sevrage peuvent survenir à l'arrêt brusque du traitement dans les 2 à 3 jours, qui se manifeste par de l'insomnie, nervosité, irritabilité, moins souvent, des nausées, des vomissements et des crampes abdominales dans les muscles, avec des parcours et une sensibilité accrue aux stimuli sensoriels. (Syndrome de rebond est un syndrome transitoire, dans lequel la symptomatologie, pour lesquels le traitement a commencé aux benzodiazépines, revient, et de plus en plus. Cette symptomatologie peut se produire sur l'arrêt du traitement).

Surdosage

Dose toxique pour les humains après PO l'administration est d'environ 0,33 poids corporel mg / kg. poids.

Symptômes de surdosage: confusion, somnolence et le sommeil, l'essoufflement, une faiblesse grave, troubles de l'élocution, titubácia, une diminution des réflexes, une bradycardie.

Traitement: Si le patient est conscient et il n'ya pas un coma ou des convulsions lors de la déglutition est adapté un lavage gastrique, charbon actif ou émétiques de dépôt. Aucun antidote spécifique n'est flumazénil. L'hémodialyse et la diurèse forcée ne sont pas très efficaces. Bien sûr, il s'agit de mesures générales telles que la surveillance des signes vitaux de base (respiration, circulation, le niveau de conscience) et la correction des anomalies détectées.

5e Propriétés pharmacologiques

Propriétés Pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: anxiolytique / antidépressive. Les dérivés de benzodiazépine, l'alprazolam.

Code ATC: N05BA12

Alprazolam est un court à action intermédiaire benzodiazépine comme les benzodiazépines et fonctionne à tous les niveaux de dépresseurs du SNC, en fonction de la dose, de la sédation légère à dormir dans le coma. Les benzodiazépines promouvoir ou faciliter l'activité neurotransmetteur inhibiteur d'acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui est le principal inhibiteur de la neurotransmission dans le cerveau et la médiation d'inhibition pré-et post-synaptique dans tous les domaines du système nerveux central.

Par rapport à d'autres benzodiazépines alprazolam a des effets anxiolytiques et antipanické, mais il a aussi conservé les effets de myorelaxant, les anticonvulsivants et sédatifs-hypnotiques.

Propriétés Pharmacocinétiques

Alprazolam est après administration orale de GIT est rapidement et bien absorbé avec un pic plasmatique atteint en 1-2 heures. La liaison aux protéines plasmatiques dans l'70 à 80%. La concentration plasmatique à l'état d'équilibre est atteint dans environ 2-3 jours.

Avec des doses multiples, seule une légère accumulation. Métabolisé dans le foie et ses métabolites ont très peu ou pas d'effet pharmacologique. La demi-vie chez les adultes de 10 à 15 heures, que pour l'alprazolam et ses métabolites. L'excrétion rénale est principalement sous la forme de glucuronides conjugués,. Les personnes âgées sont l'élimination et donc la demi-vie prolongée.

Données de Sécurité Précliniques

Toxicité aiguë (DL50) chez la souris est l'alprazolam après 1,02 g / kg, I. p 540 mg / kg, PO chez le rat  2 g / kg, I. p 610 mg / kg.

Dans la durée 24 mois chez le rat à la dose 150 fois la dose quotidienne maximale recommandée de l'homme n'a montré aucun signe de cancérogénicité. Dans les tests sur des souris et des bactéries ont montré aucun signe de mutagénicité.

6e Pharmaceutique